grad-green grad-gray grad-blue grad-red grad-pink grad-purple grad-yellow
Нести помощь людям

Вход на сайт

Гистамин

Гистамин — это тканевой гормон, а также нейротрансмиттер (медиатор), регулирующий жизненно важные функции организма и играющий значительную роль в воспалении и патогенезе ряда болезненных состояний.

Образование гистамина

С химической точки зрения это 4-(2-аминоэтил)-имидазол, или b-имидазолил-этиламин.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин под действием фермента гистидиндекарбоксилазы. Гистамин накапливается в гранулах тучных клеток и базофилов, где находится в связанном состоянии с белковым и протеингликановым матриксом гранул.

При активации тучных клеток и базофилов (например, при аллергической реакции немедленного типа) гистамин высвобождается из гранул, и его содержание в крови и тканевой жидкости повышается.

«Высвободителями» («либеринами») для гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомолекулярные соединения (декстран и др.) и другие лекарственные средства.

Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов и сосудов), расширение капилляров и понижение артериального давления, застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови, стимулирует выделение адреналина и учащение сердечных сокращений.

Мишени гистамина

В настоящее время выделяют три группы рецепторов гистамина, которые обозначаются H1, H2 и H3.

Молекулярные рецепторы к гистамину

1. Н1– рецепторы - вызывают сосудистые эффекты, такие как отёк, расширение кровеносных сосудов.

H1-гистаминовые рецепторы локализуются в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря. Взаимодействуя с H1 -гистаминовыми рецепторами, гистамин приводит к сокращению гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря, повышает проницаемость сосудов, увеличивает внутриклеточное содержание цГМФ, усиливает секрецию слизи железами носовой полости, вызывает хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов, усиливает образование простагландинов, тромбоксана, простациклина.

2. Н2- рецепторы - вызывают желудочную секрецию и некоторые сосудистые эффекты.

3. Н3-рецепторы - вызывают подавление высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, ацетилхолина, серотонина, норадреналина). Находятся в центральной и периферической нервной системе (пресинаптические).

 

Блокаторы гистамина

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов устраняют влияние гистамина на Н1- гистаминовые рецепторы по механизму конкурентного ингибирования.

Однако сродство у блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов не вытесняют гистамин, связанный с рецептором, а только взаимодействуют со свободными или освобождающимися рецепторами. В связи с этим блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов более эффективны именно для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случаях уже развившейся реакции препятствуют выбросу новых порций гистамина.

В результате блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов приводят к уменьшению вызванных гистамином спазмов гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, снижению проницаемости капилляров. Предупреждают развитие отека тканей, предотвращают возникновение аллергических реакций и облегчают их течение. Оказывают антигистаминное, противоаллергическое и седативное действия.

Связывание препаратов этой группы с H 1 -гистаминовыми рецепторами носит обратимый характер, а количество блокируемых ими рецепторов прямо пропорционально концентрации препарата в месте нахождения рецептора.

По своему химическому строению большинство блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой.

Дезлоратадин – самый мощный из существующих в настоящее время антигистаминных препаратов. Его сродство к H 1 -гистаминовым рецепторам в 25-1000 раз превышает аналогичный показатель у блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов I и II поколений.

Препарат способен угнетать продукцию противовоспалительных цитокинов (ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13).

Прикрепленный файлРазмер
Image icon Hystidin.jpeg4.92 КБ
Ваша оценка: 
4
Средняя: 4 (3 проголосовавших)