Блокаторы молекулярных рецепторов и ионных каналовКраткое описание: Понятие об антагонистах-блокаторах, захватывающих молекулярные рецепторы на клеточных мембранах вместо природных управляющих веществ. Антагонисты (от греческого antagonisma – соперничество), или блокаторы. Блокаторы (антагонисты) связываются с молекулярными рецепторами вместо природных управляющих веществ и препятствуют нормальному действию на эти рецепторы обычных медиаторов и гормонов. В отличие от агонистов, антагонисты по своей структуре лишь частично похожи на сигнальную молекулу, т.е. на медиатор, модулятор или гормон. Поэтому они как бы "вхолостую" связываются с рецептором и образуют при этом как бы "защитный экран", препятствуя действию естественных сигнальных молекул организма на этот рецептор. В связи с этим естественный медиатор или гормон остаются "не у дел". Примером фармацевтических препаратов-блокаторов являются антигистаминные препараты (например, димедрол, супрастин, кларитин и другие), которые блокируют гистаминовые рецепторы на клетках и не дают гистамину запускать аллергическую реакцию. Другим примером является антагонист-агонист опиоидных рецепторов налорфин, который используют, в частности, при нарушениях дыхания, вызванных введением больших доз морфина и других подобных лекарств. Налорфин (Nalorphini hydrochhloridum — N-аллилнорморфина гидрохлорид) является агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов, в отличие от «чистого» антагониста морфина — налоксона. Поэтому налорфин не только блокирует рецепторы, но и сам оказывает на них некоторое активирующее действие как агонист. Наконец, при лечении артериальной гипертонии широко используют бета-адреноблокаторы (атенолол, обзидан, индерал и другие), которые блокируют определенные адренорецепторы и вызывают замедление сердцебиения. Конкретные блокаторы мы рассмотрим на примере адреноблокаторов. Блокаторы - это также вещества, препятствующее работе ионных каналов и, следовательно, нарушающие управление каналами, блокирующие или угнетающие их деятельность. Синонимы: антагонисты, агонисты-антагонисты, блокаторы, литики (смотрите: Ионные каналы мембраны).
1. Блокаторы потенциал-управляемых ионных каналов 1.1. Блокаторы натриевых потенциал-управляемых ионных каналов Натриевые потенциал-управляемые ионные каналы могут блгокироваться водорастворимыми гетероциклическими гуанидинами, жирорастворимыми полициклическими соединениями, низкомолекулярными полипептидными ядами животного происхождения. 1.1.1. Токсины-блокаторы ионной проводимости 1. Тетродотоксин - животный яд небелковой природы, алкалоид, содержащийся в организме рыб семейства Tetraodontidae (синонимы: иглобрюхие, четырёхзубы, скалозубовые) отряда иглобрюхообразных, в котором насчитывается 19 родов и более 90 видов. Более известен этот яд по названию японского рыбного блюда - фугу, для приготовления которого используется ядовитый иглобрюх. Тетродотоксин обнаружен также в калифорнийском тритоне (Taricha torosa) и в икре лягушки Atepolus chiriquensis. 2. Сакситоксин. 3. Неотоксин. 4. Конотоксин. Альфа-конотоксин (DL50 = 0,012 мг/кг) 1.1.2. Токсины-блокаторы инактивации 1. Токсины скорпионов Androctonus, Buthus, Leiurus. 2. Анемонотоксины морской анемоны Anemonia sulcata.
2. Блокаторы лиганд-управляемых ионных каналов Например, действие ацетилхолина блокируют холиноблокаторы; норадреналина с адреналином - адреноблокаторы; гистамина - гистаминоблокаторы и т. д. Многие блокаторы применяются в терапевтических целях как лекарственные препараты. 3. Блокаторы натрий-калиевого насоса 3.1. Палитоксин (DL50 = 0,00015 мг/кг – средняя смертельная доза, вызывающая смерть у половины подопытных мышей.) Видео: Холиноблокаторы
Видео: Адреноблокаторы
Метки: Ваша оценка: |