grad-green grad-gray grad-blue grad-red grad-pink grad-purple grad-yellow
Нести помощь людям

Вход на сайт

Адреноблокаторы

Определение

Адреноблокаторы это средства, блокирующие адренергические синапсы на пресинаптическом или постсинаптическом уровне.

К этим средствам относятся вещества, так или иначе обрывающие передачу нервного возбуждения в адренергических синапсах. Это можно осуществить либо путем снижения выброса медиатора (норадреналина) адренергическими нервными окончаниями - так действуют симпатолитики, либо путем экранирования, блокады адренорецепторов постсинаптической мембраны, при этом медиатор выделяется в синаптическую щель, но не связывается с рецепторами - так действуют адреноблокаторы. Симпатолитики связываются с биосубстратом пресинаптических структур (окончание симпатического нерва), адренолитики - с адренорецепторами (a-, b- либо оба типа) постсинаптической мембраны.

Симпатолитики

Симпатолитики резерпин, гуанетидин (октадин) и другие уменьшают выброс медиатора в синаптическую щель, нарушая процессы его образования, депонирования и высвобождения. Механизм действия этих препаратов различен, но конечный результат одинаков: симпатические импульсы не доводятся до эффекторных клеток. При этом адренорецепторы последних остаются свободными и сохраняют способность взаимодействовать с адреномиметиками, в том числе экзогенными.

Резерпин - алкалоид индийского растения рода раувольфия. Широко применяется в медицинской практике. Действие обусловлено накоплением препарата в мембране везикул, что тормозит вход дофамина и норадреналина в нее. Снижение уровня дофамина в везикулах прекращает синтез норадреналина - везикулы истощаются: цитоплазматическая фракция дофамина и норадреналина разрушается моноаминоксидазой. Все это обеспечивает постепенное ослабление симпатической импульсации и снижение артериального давления. Поскольку резерпин хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, он оказывает выраженное угнетающее (нейролептическое) действие на центральную нервную систему, прерывая межнейронные контакты, обеспечиваемые норадреналином и серотонином; серотонин - катехоламин, условия депонирования и освобождения которого в аксоне аналогичны таковым норадреналина и также нарушаются резерпином по вышеописанным механизмам.

Применяется резерпин в основном для лечения гипертонической болезни. Он хорошо переносится больными, может использоваться амбулаторно. Побочные эффекты обусловлены преобладанием парасимпатической импульсации (ввиду снижения симпатической) и центральным действием. Повышается секреция желудка (обострение гастрита, язвы), перистальтика кишечника (спазмы, понос), развивается брадикардия, суживается просвет бронхов (иногда бронхоспазм). Угнетение центральной нервной системы дает сонливость, депрессию, общую слабость, иногда экстрапирамидные расстройства.

Для предупреждения и снятия вагусных осложнений применяют М-холиноблокаторы (группа атропина), а при экстрапирамидных нарушениях - центральные М-, Н-холиноблокаторы (циклодол, тропацин).

Источник: www.rlsnet.ru/book_Pharmacology.htm?PartId=31

Ваша оценка: 
Ваша оценка: Нет
5
Средняя: 5 (1 проголосовавший)